Ცეფალოსპორინების 4 თაობა ტაბლეტებში. ანტიბიოტიკები - ცეფალოსპორინები 4 თაობა

ცეფალოსპორინები მოხსენიებული არიან ბეტა-ლაქტამის ნარკოტიკებით. ისინი ანტიბაქტერიული პრეპარატების ერთ-ერთ უდიდეს კლასს წარმოადგენენ.

ზოგადი ინფორმაცია

შედარებით ახალია ითვლება ცეფალოსპორინების 4 თაობა. ამ ჯგუფში ზეპირი ფორმები არ არსებობს. დანარჩენი სამი უზრუნველყოფს ორალურ და პარენტერალურ ადმინისტრაციას. ცეფალოსპორინებს აქვთ მაღალი ეფექტურობა და შედარებით დაბალი ტოქსიკურობა. ამის გამო ისინი ერთ-ერთ წამყვან პოზიციას იკავებენ ყველა ანტიბაქტერიული პრეპარატის კლინიკური პრაქტიკის გამოყენების სიხშირეში.

ცეფალოსპორინების თითოეული თაობის გამოყენების მაჩვენებლები დამოკიდებულია მათი ფარმაკოკინეტიკური თვისებებით და ანტიბაქტერიული აქტივობით. მედიკამენტებს აქვს პენიცილინებთან სტრუქტურული მსგავსება. ეს წინასწარ განსაზღვრავს ანტიმიკრობული მოქმედების ერთიან მექანიზმს, ისევე როგორც მთელ რიგ პაციენტებში ალერგია .

აქტიურობა სპექტრი

Cephalosporins აქვს ბაქტერიციდულ ეფექტს. ის დაკავშირებულია ბაქტერიული უჯრედის კედლების ფორმირების დარღვევით. პირველ რიგში, მესამე თაობის სერიიდან არსებობს ტენდენცია, რომ მნიშვნელოვნად გაზარდოს აქტივობის სპექტრი და გაზარდოს ანტიმიკრობული აქტივობა გრამ-უარყოფითი მიკრობებით, გრამდადებითი მიკროორგანიზმების ეფექტის უმნიშვნელო შემცირება. ყველა აგენტისთვის საერთო ქონება არის მნიშვნელოვანი ეფექტის არარსებობა ენდოკოკისა და სხვა მიკრობების მიმართ.

ბევრი პაციენტი დაინტერესებულია, რატომ არ წარმოიქმნება ცეფალოსპორინების 4 თაობა ტაბლეტებში? ფაქტია, რომ ეს მედიკამენტები განსაკუთრებული მოლეკულური სტრუქტურაა. ეს არ იძლევა აქტიურ კომპონენტებს ნაწლავის ლორწოვან უჯრედების სტრუქტურებში შეყვანაში. აქედან გამომდინარე, ცეფალოსპორინების 4 თაობა არ არის წარმოებული. ამ ჯგუფის ყველა მედიკამენტი განკუთვნილია პარენტერალური მართვისთვის. 4 თაობის ცეფალოსპორინები წარმოიქმნება ამპულაში გამხსნელთან ერთად.

ცეფალოსპორინების 4 თაობა

ამ ჯგუფის პრეპარატები სპეციალურად სპეციალისტების მიერ ინიშნებიან. ეს არის შედარებით ახალი კატეგორიის მედიკამენტები. ცეფალოსპორინების 3, 4 თაობას აქვს ეფექტი მსგავსი სპექტრი. განსხვავება მეორე ჯგუფში ნაკლები გვერდითი ეფექტებია. მაგალითად, "ცეფეფიმის" წამალია მრავალი პარამეტრის მქონე მესამე თაობის წამლების ახლოს. მაგრამ ქიმიური სტრუქტურის ზოგიერთი მახასიათებლის გამო, მას აქვს გრამ-უარყოფითი მიკროორგანიზმების გარე კედლის შეღწევის უნარი. ამ შემთხვევაში აგენტი "ცეფეპიმი" შედარებით სტაბილურია ჰიდროლიზით ბეტა-ლაქტამაზებით (ქრომოსომული) C- კლასის მიერ. აქედან გამომდინარე, 3 თაობის ცეფალოსპორინების ("ცეფტრიაქსონი", "ცეფოტაქსიიმი") დამახასიათებელ მახასიათებებთან ერთად, პრეპარატი ასეთ თვისებებს ასახავს:

• ბეტა-ლაქტამაზების (ქრომოსომა) C- კლასის მიკრობების ჰიპერ-მწარმოებლების გავლენა;
• მაღალი აქტივობა არასამთავრობო ფერმენტული მიკროორგანიზმების მიმართ;
• ბეტა-ლაქტამაზების ჰიდროლიზებისადმი უფრო მაღალი წინააღმდეგობის გაწევა გაფართოებულ სპექტრთან (ამ ფუნქციის მნიშვნელობა არ არის სრულიად ნათელი).

ინჰიბიტორით დაცული მედიკამენტები

ამ ჯგუფში შედის ერთი პრეპარატი "ცეფოპერაზონი / სულბაქტამი". მონო-ნარკოტიკებთან შედარებით, კომბინირებულ პრეპარატს აქტივობის გაფართოებული სპექტრი გააჩნია. მას აქვს ანაერობული მიკროორგანიზმების ეფექტი, ბეტა-ლაქტამაზას წარმოქმნის მქონე ინერობექტერიის უმეტესი შტამები.

ფარმაკოკინეტიკა

პარენტერალური ცეფალოსპორინების 3, 4 თაობა ძალიან კარგად შეიწოვება, როდესაც კუნთში შეჰყავთ. მედიკამენტები პერორალური მიღებისას ხასიათდება საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის დროს მაღალი შთანთქმის გზით. ბიოშეღწევადობა დამოკიდებულია კონკრეტულ მედიკამენტზე. იგი აღწევს 40-50% -მდე (მაგალითად, "ცეფიქსმა", მაგალითად) 95% -მდე (Cefaclor, "Cefadroxil", "Cephalexin"). ზოგიერთი ზეპირი მედიკამენტების აბსორბცია შეიძლება ჭამდეს. მაგრამ ასეთი პრეპარატი, როგორც "ცეფუროქსიმის ასციტი", შთანთქმის დროს ექვემდებარება ჰიდროლიზმს. აქტიური ნივთიერების სწრაფად გათავისუფლება ხელს უწყობს საკვებით.

4 თაობის ცეფალოსპორინები კარგად ვრცელდება ბევრ ქსოვილსა და ორგანოში (გარდა პროსტატისა), ასევე საიდუმლოებით. მაღალი კონცენტრაციების დროს პრეპარატი გვხვდება პერიტონიალური და სინოვიალური, პერიკარდიული და პლევრის სითხეებში, ძვლების და კანის, რბილი ქსოვილების, ღვიძლის, კუნთების, თირკმლებისა და ფილტვების დროს. CSB- ში BBB- ის მიღებისა და თერაპიული კონცენტრაციის ფორმირების უნარი უფრო მეტად გამოხატულია მესამე თაობის წამლებზე, როგორიცაა ცეფტიციდი, ცეფტრიაქსონი და ცეფოტაქსიუმი და მეოთხე, ცეფეფიმის წარმომადგენელი.

მეტაბოლიზმი და ექსკრეცია

ცეფალოსპორინების უმრავლესობა არ იცვლება დეზინტეგრაცია. გამონაკლისია მედიცინის "ცეფოტაქსიმე". ეს არის biotransfomiruetsya შემდგომი ფორმირების აქტიური პროდუქტი. მე -4 თაობის გამოთავისუფლებული ცეფალოსპორინები, ისევე როგორც დანარჩენი თირკმლების წარმომადგენლები. შარდის გამოყოფისას ძალიან მაღალი კონცენტრაციაა.

მედიკამენტები "ცეფოპერაზონი" და "ცეფტრიაქსონი" გამოიყოფა ექსკრეციის ორმაგი მარშრუტით - ღვიძლი და თირკმლები. უმეტესი ცეფალოსპორინებისთვის, ნახევრადშემოსავლის აღმოფხვრა ერთ საათშია. "ცეფითბუტენს", "ცეფიქსმაში" (3-4 საათი) და "ცეფტრიაქსონისთვის" (8.5 საათი) მეტი დროა საჭირო. ეს საშუალებას აძლევს მათ დანიშნოს დღეში ერთხელ. თირკმლის უკმარისობის ფონზე, პრეპარატის დოზა მოითხოვს კორექტირებას.

გვერდითი მოვლენები

ანტიბიოტიკები - ცეფალოსპორინების 4 თაობა - გამოიწვიოს რიგი უარყოფითი შედეგები, კერძოდ:

• ალერგიები. პაციენტებს შეიძლება ჰქონდეთ მულტიფორმული ერითემა, გამონაყარი, თირკმლები, შრატის ავადმყოფობა, ეოზინოფილია. ამ კატეგორიის გვერდითი მოვლენები მოიცავს ანაფილაქსიური შოკის და ცხელება, ანგიოედემა, ბრონქოსპაზმი.
• ჰემატოლოგიური რეაქციები. მათ შორის არის დადებითი კომპონენტები, ლეიკოპენია, ეოზინოფილია (იშვიათად), ჰემოლიზური ანემია, ნეიტროპენია.
• ნერვული დარღვევები. თირკმელების დისფუნქციის მქონე პაციენტებში მაღალი დოზების გამოყენებისას აღინიშნება კრუნჩხვები.
• ღვიძლისაგან: ტრანსამინაზების აქტივობის გაზრდა.
• კუჭ-ნაწლავის დარღვევები. ნეგატიურ შედეგებს შორის საკმაოდ ხშირია დიარეა, ფსევდომემბრანული კოლიტი, ღებინება და გულისრევა, მუცლის სინდრომი. თხევადი განავლის შემთხვევაში სისხლის ფრაგმენტებით, პრეპარატი უქმდება.
• ადგილობრივი რეაქციები. ინტრავენური ინექციის ადგილზე ინფილტრატი და ტკივილი შედის ინტრავენური ინექციით.
• სხვა შედეგები გამოხატულია ვაგინისა და პირის კანდიდოზის სახით.

ჩვენება და უკუჩვენებები

4 თაობის ცეფალოსპორინები ინიშნება მწვავე, დაბალი უპირატესობით ინფექციების გამოწვეული მულტირეზისტენტული მიკროფლორით. ესენია პლევრის ეპიმეები, ფილტვების, პნევმონიის, სეფსისის, ერთობლივი და ძვლის დაზიანება. ცეფალოსპორინების 4 თაობა აღინიშნება საშარდე გზების გართულებული ინფექციების დროს, ნეიტროპენიის და სხვა იმუნოდეფიციტური პირობების საწინააღმდეგოდ. მედიკამენტი ინდივიდუალური შეუწყნარებლობისთვის არ არის დადგენილი.

სიფრთხილის ზომები

გამოყენებისას, აღინიშნება ალერგია. პენიცილინის მიმართ შეუწყნარულ პაციენტებში აღინიშნა მსგავსი რეაქცია პირველი თაობის ცეფალოსპორინების მიმართ. მეორეხარისხოვან კატეგორიაში ჯვარედინი ალერგია ნაკლებად არის გავრცელებული (შემთხვევების 1-3%). ანამნეზში დაუყოვნებლივი რეაქციები (მაგალითად, ანაფილაქსიური შოკი ან ჭინჭრის ციება), პირველ რიგში პრეპარატი უნდა იხელმძღვანელონ სიფრთხილით. შემდეგი კატეგორიების მომზადება (კერძოდ, მეოთხე) უფრო უსაფრთხოა.

ლაქტაცია და ორსულობა

Cephalosporins ინიშნება პრენატალურ პერიოდში სპეციალური შეზღუდვების გარეშე. თუმცა, ადეკვატური კონტროლირებადი ნარკოტიკების უსაფრთხოების კვლევა არ ჩატარებულა. დაბალ კონცენტრაციებში ცეფალოსპორინები რძეში შედიან. ლაქტაციის დროს მედიკამენტების გამოყენების ფონზე, ნაწლავის მიკროფლორას ცვლილებები, კანდიდოზი, კანზე გამონაყარი, ბავშვის სენსიტიზაცია.

პედიატრია და geriatrics

ახალშობილებში გამოყენებამდე, სავარაუდოა, რომ ნახევარი ცხოვრება გაიზრდება თირკმელების გაჭიანურების ფონზე. ხანდაზმულ პაციენტებში თირკმლის ფუნქციის ცვლილებაა, რაც, სავარაუდოდ, მედიკამენტების გამოტანისას. ეს შეიძლება მოითხოვოს დოზის რეჟიმის და დოზის კორექცია.

თირკმლის დისფუნქცია

უმეტესი ცეფალოსპორინების გამოყოფა ხდება თირკმელებით, ძირითადად, აქტიური ფორმით, დოზის რეჟიმი უნდა იყოს მორგებული ორგანიზმის მახასიათებლების გათვალისწინებით. მაღალი დოზების გამოყენებისას, განსაკუთრებით, მარყუჟით დიურეზულებთან ან ამინოგლიკოზიდებთან კომბინაციაში, ნეფროტოქსიური ეფექტი სავარაუდოა.

ღვიძლის დისფუნქცია

ზოგიერთი ნარკოტიკი გამოიყოფა ნაღველში, ამიტომ ღვიძლის მძიმე დაავადების მქონე პაციენტებისთვის დოზირება უნდა შემცირდეს. ასეთ პაციენტებში სისხლდენა და ჰიპოპროთრომბინის მწვავე უკმარისობაა "ცეფოპერაზონის" გამოყენება. პრევენციული მიზნებისათვის ვიტამინი K რეკომენდებულია.